基本解释
中文名称:吡哌酸
拼音:pi pai suan
英文名:Pipemidic Acid
药品别名:吡卜酸、PPA、Piperamic Acid
作用类别:抗生素喹诺酮类
分子式:C14H17N5O3
分子量:303.33
性状:微黄色或淡黄色结晶性粉末;无臭,味苦。
制剂规格:1.片剂:0.2g,0.25g,0.5g;2.胶囊:0.25g;3.缓释片:0.25g。
药理作用:本药为第2代喹诺酮类药物,主要作用于细菌的DNA旋转酶,阻断细菌DNA的合成与复制而产生杀菌作用。其抗菌活性和抗菌谱较萘啶酸强和广,但不如氟喹诺酮类(如诺氟沙星、环丙沙星等)。本药的敏感菌主要为革兰阴性杆菌(如大肠埃希菌、肺炎克雷白菌、产气肠杆菌、变形杆菌属、沙雷菌属、沙门菌属、志贺菌属等);对铜绿假单胞菌虽有一定抗菌作用,但其抗菌活性低。对葡萄球菌属、肺炎链球菌、肠球菌等革兰阳性球菌耐药。对厌氧菌无效。
药动学 :本药口服可部分吸收,单次空腹口服0.5g和1g后1~2h血药浓度达峰值,分别为3.8mg/L和5.4mg/L。本药吸收后广泛分布于体内各组织及体液中(除脑及脑脊液外),在肾、肝、胆汁和尿液中浓度超过同期血药浓度,在前列腺组织中可达治疗浓度,仅少量经胎盘进入胎儿循环。少量药物在体内代谢,血浆蛋白结合率为30%。给药后24h经肾从尿中排出给药量的58%~68%,约20%自粪便排出。消除半衰期约3~5h,可经血液透析清除。
适应证 :用于治疗敏感菌所致的尿路感染和肠道感染。
禁忌证 :1.对喹诺酮类药物有过敏史者。2.儿童;3.孕妇及哺乳妇女。
注意事项 :1.慎用:(1)中枢神经系统疾病患者;(2)既往有抽搐或癫痫病史者;(3)肝、肾功能不全者。2.交叉过敏:本药与萘啶酸的化学结构相似,对萘啶酸过敏者对本药也可发生交叉过敏反应。3.在疗程中应定期监测血常规及肝、肾功能。
不良反应:本药不良反应较少,其发生率与剂量呈相关性。1.消化系统:常见恶心、嗳气、上腹不适、食欲减退、稀便、便秘等,有时有胃痛、呕吐。偶见血氨基转移酶一过性增高等。2.皮肤:可见皮疹或皮肤瘙痒。3.神经系统:可有头痛、眩晕等,也可引起头晕、倦怠等。4.其他:可引起肌酐、尿素氮升高等,也可引起发热、颜面水肿、口渴、口炎及白细胞减少等,偶可发生休克,曾有中毒性表皮坏死溶解症(Lyell综合征)的个案报道。
用法用量 :口服:每次0.5g,每天2次。治疗尿路感染疗程为5~10天。
药物相应作用 :1.与庆大霉素、羧苄西林、青霉素等合用,可起协同抗菌作用。2.丙磺舒可抑制本药的肾小管分泌,使其血药浓度升高,半衰期延长。3.本药可显著降低茶碱的清除,导致其毒性反应发生,两药不宜合用。如须合用,应监测茶碱血药浓度后调整剂量应用。4.碱性药物、抗胆碱药、H2受体拮抗药可降低胃液酸度,使本药吸收减少。5.利福平、氯霉素等可使本药药效降低,应避免同时服用。
贮藏方法:密闭保存